smu药学院药物化学课后习题加答案.ppt

,,思考题： 药物化学的命名能否把英文化学名直接翻译过来，为什么？,自测题： 属于“药物化学”研究范畴的是____A_CDE___。 A）阐明药物的理化性质 B）药物剂型对生物利用度的影响 C）研究药物分子与机体细胞（生物大分子） 之间的相互作用规律 D）发现与发明新药 E）合成化学药物,自测题： 对于结构特异性药物来说，决定药物药效的主要因素是__________CE___。 A）药物必须完全水溶 B）药物是否稳定 C）药物必须以一定的浓度到达作用部位 D）药物的脂水分配系数是否适当 E）与受体互补结合,思考题： 什么是脂水分配系数？与药效有何关系？,问：什么是脂水分配系数？与药效有何关系？ 脂水分配系数：用来表示药物的脂溶性和水溶性的相对大小，是指化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度与水相中浓度的比值。 与药效的关系：药物的脂溶性有利于药物透过细胞膜，而水溶性则有利于药物在体液中转运，因此一个药物应有合适的的脂水分配系数，保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位。,自测题： 下列哪些药物是天然药物__BCE_________ ： A）基因工程药物 B）植物药 C）抗生素 D）合成药物 E）生化药物,自测题： 下列哪个药物的作用与受体无关_______。 A）氯沙坦 B）奥美拉唑 C）降钙素 D）普伦斯特 E）氯贝胆碱,自测题： 心血管疾病药物硝苯地平的作用靶点是__C_____。 A）酶 B）受体 C）离子通道 D）核酸 E）细胞壁,多选题,COOH的可交换基团是__B_DE___。 (A) 三氮唑 (B) 四氮唑 (C) 羟基 (D) 磺酰胺基 (E) 异羟肟酸基团,(A) 一价原子或基团 (B) 二价原子或基团 (C) 环系交换 (D) 等pKa值非经典的生物电子等排,用生物电子等排体（表13-4，P489）对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到新化合物 自测题：下列结构中的电子等排体取代属于_D____。,生物电子等排理论在新药研发中的应用,自测题： 经过化学结构修饰后得到的药物称为___B___。 A）软药 B）前药 C）硬药 D）原药 E）药物载体,自测题： 已发现的药物的作用靶点包括____ACDE___。 A）受体 B）细胞核 C）酶 D）离子通道 E）核酸,自测题： 药物成盐修饰后不能_E__________。 A）产生较理想的药理作用 B）调节适当的pH C）有良好的溶解性 D）降低对机体的刺激性 E）提高药物脂溶性,自测题： 将药物进行成酯修饰会使药物___D________。 A）增加其水溶性 B）细胞外发挥作用 C）消除其脂溶性 D）可能减少刺激性,习题(一),化学结构为下列的药物与下面哪种药物作用相似,苯巴比妥 肾上腺素 布洛芬,D. 苯海拉明 E. 硝苯地平,酮洛芬 Ketoprofen,√,习题(二),下列哪些与布洛芬相符,为非甾体消炎镇痛药 具有抗痛风作用 化学结构中含有一个手性碳原子,临床上使用其消旋体 结构中含有异丁基 为抗溃疡药物,√,√,√,习题(三),吡罗昔康 布洛芬 萘普生,A,B,C,D,E,F,B,F,E,选择题： 下列属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是__B__。 A）亚胺培南（新型β-内酰胺类抗生素） B）氨曲南 C）阿莫西林 D）头孢氨苄,选择题： 下列哪一药物为β-内酰胺酶抑制剂_D____。 A）青霉素 B）土霉素 C）TMP（三甲氧苄氨嘧啶） D）克拉维酸 E）红霉素,选择题： 四环素类药物具备下列哪些理化性质_bcde____? A）含有羧基 B）具有酸、碱两性 C）含有酚羟基和烯醇基 D）含有N, N-二甲胺基 E）能与金属离子形成螯合物,选择题： 有关链霉素叙述正确的是___ABDE__。 A）有两个苷键 B）有两个糖基 C）有两个氨基 D）有两个胍基 E）2分子链霉素与3分子硫酸成盐,选择题： 与罗红霉素在化学结构上属于同一类型的是___C_。 A）青霉素 B）土霉素（四环素） C）红霉素 D）克拉维酸（抑制剂）,自测题： 先导化合物可来源于__ABCDE_________。 A）随机筛选 B）偶然发现 C）由药物活性代谢物中发现 D）由抗代谢物中发现 E）天然产物中获得,选择题： 下列说法错误的是__ACDE____。 红霉素显红色 四环素显黄色 β-内酰胺酶抑制剂通过阻碍细菌细胞壁的合成杀菌 阿齐霉素为十四元环大环内酯类抗生素 氯霉素的四个异构体都有抗菌活性,选择题： 下列说法错误的是___ACD___。 A）广谱青霉素同时耐酸耐酶 B）青霉素本身无致敏作用，其分解产物才 有，故应严格控制生产条件 C）使用头孢菌素不会出现过敏反应 D）链霉素能与钙剂、铁剂同用,复习题,1、阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是B A、高锰酸钾氧化 B、灼烧后使醋酸铅试液显色 C、与苦味酸成盐 D、与雷氏盐反应 E、在盐酸中与亚硝酸钠反应,复习题,2、阿苯哒唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中E A、含杂环 B、含甲酯 C、有丙基 D、含苯环 E、含丙硫基,复习题,3、抗疟疾药磷酸氯喹属于下列哪种结构D A、8-氨基喹啉衍生物 B、 2-氨基喹啉衍生物 C、 2,4-二氨基喹啉衍生物 D、 4-氨基喹啉衍生物 E、6-氨基喹啉衍生物,复习题,4.下列药物中于青蒿素有相同的药理作用的药物是A A、磷酸氯喹 B、吡喹酮 C、甲硝唑 B 、盐酸左旋咪唑 E、阿苯达唑,复习题,5.下列抗疟药物中，哪些是天然产物AB A. 奎宁 B. 青蒿素 C. 氯喹 D. 蒿甲醚 E. 二氢青蒿素,复习题,6.下列哪一个药物不被用于疟疾的治疗与预防C A.伯氨喹 B.氯喹 C.奎尼丁 D.盐酸奎宁,,喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。,复习题,下列与磷酸氯喹相符的是ACE A、N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐 B、易溶于水，水溶液为碱性 C、易溶于水，水溶液为酸性 D、为8-氨基喹啉衍生物 E、为4-氨基喹啉衍生物,复习题,属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹,复习题,属于二氢叶酸还原酶抑制剂的药物是AC A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 对氨基水杨酸 E. 磺胺,复习题,属于二氢叶酸合成酶抑制剂的药物是DE A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 对氨基水杨酸 E. 磺胺,复习题,1、据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的BD A.镇痛药 B.降糖药 C.H2-受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药,2、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( E )产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸,甲氧苄啶的作用机理是A A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶,复习题,喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的AB A. 回旋酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶,复习题,下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加,C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大,复习题,名词解释 抗菌增效剂 抗代谢作用(代谢拮抗) 抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一类于某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物,选择题： 氯霉素光学活性异构体的构型是__C__。 A）5R, 6R型 B）6R, 7R型 C）1R, 2R型 D）1R, 2S型,思考题,喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？,复习题,1、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A、 随机筛选 B、 组合化学 C、 药物合成中间体 D、 对天然产物的结构改造 E、 基于生物化学过程,2、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A、 在利福平的5，6，17和19位应存在自由羟基 B、 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C、 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D、将大环打开也将失去其抗菌活性。 E、 在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,复习题,下列药物中，哪一个属于抗结核抗生素B Ａ、异烟肼 Ｂ、利福平 Ｃ、对氨基水杨酸 Ｄ、乙胺丁醇,复习题,关于异烟肼正确的是ABCDE Ａ、化学名是４－吡啶甲酰肼 Ｂ、在体内乙酰化反应有个体差异 Ｃ、具有还原性 Ｄ、与铜离子络合显红色 Ｅ、含酰肼，在酸或碱的存在下，水解生成异烟酸和肼,复习题,阿昔洛韦的化学名是C Ａ、 ９-(２-羟乙氧基甲基）腺嘌呤 Ｂ、７-(２-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 Ｃ、９-(２-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 Ｄ、 ３-(２-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤,复习题,齐多夫定是AC Ａ、非开环核苷 Ｂ、开环核苷 Ｃ、逆转录酶抑制剂 Ｄ、蛋白酶抑制剂,复习题,下列药物中，用于抗病毒治疗的是E A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷,复习题,下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除,复习题,-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度,1、磺胺类药物的构效关系？ 2、如何从抗代谢角度理解磺胺类药物的构效关系？ 3、磺胺类药物与甲氧苄啶配伍的理论依据,问答题,TMP（甲氧苄氨嘧啶）抗菌机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成和利用。 SMZ(磺胺甲恶唑)抗菌机制是通过与PABA竞争性抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的形成，从而影响核酸的合成，最终抑制细菌的生长繁殖。 两药合用，使细菌的四氢叶酸合成受到双重的阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍。,,1、对氨基苯磺酰胺为活性基团，必须对位 2、苯环如有取代基，活性下降 3、磺酰氨基单取代活性增强，尤其以杂环取代 4、对位芳伯氨基不取代活性最强，若取代应有潜在氨基。,,复习题,雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 （ 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 ） 甾体的基本骨架（ 环戊烷并多氢菲 ） 天然甾体激素的构型（ ）,复习题,甾体药物按其结构特点可分为哪几类bcd A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类 C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类 E. 性激素类,复习题,可以口服的雌激素类药物是B A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮,复习题,雌甾烷的化学结构特征是B A. 10位角甲基 B. 13位角甲基 C. A环芳构化 D. 17α-OH,复习题,未经结构改造直接药用的甾类药物是A A. 黄体酮B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松,复习题,睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的 主要考虑是A A 可以口服 B 雄激素作用增强 C 雄激素作用降低 D 蛋白同化作用增强 E 增强脂溶性，有利吸收,雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是B A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加,C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小,属于肾上腺皮质激素的药物有BCE A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松 C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚 E. 醋酸泼尼松龙,复习题,下面哪些药物属于孕甾烷类BE A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮,储存,1、贮存于铝制容器，充氮气密封置阴凉干燥处保存 2、溶于Vitamin E的油中 3、加入稳定剂 对羟基叔丁基茴香醚（BHA）和叔丁基对苯甲酸（BHT）等,复习题,属于水溶性维生素的有b A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K1 D. 氨苄西林,复习题,下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合B A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 是细胞的一个组成部分 C. 不能供给体内能量 D. 体内需保持一定水平,复习题,维生素D3的活性代谢物为D A. 维生素D2 B. 1,25-二羟基维生素D2 C. 25-(OH)维生素D3 D. 1,25-(OH)2维生素D3 E. 24,25-(OH)2维生素D3,复习题,维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：E A. 羰基 B. 无机酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯醇,复习题,抗坏血酸在贮存过程中颜色加深，是因为其分解产物中生成什么并聚合显示B A. 去氢抗坏血酸 B. 呋喃甲醛 C. 苏阿糖酸 D. 呋喃甲酸,复习题,下面关于维生素C的叙述，正确的是ABCD A. 维生素C又名抗坏血酸 B. 本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在,,C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体 D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化,复习题,关于药物代谢的叙述正确的是a A、 在酶的作用下将药物转化为极性分子，再通过正常系统排泄到体外的过程 B、 药物通过吸收，分布主要以原药的形式排泄,,C、药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢 D、 增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢 E 、药物代谢是将具有生物活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物,复习题,药物代谢是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排除体外，下列那个基团不能结合c A、羧基 B、含氮杂环 C、烷烃或芳烃 D、氨基 E、羟基,复习题,根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺舒不能氧化代谢的原因b A 、结构中含有供电子基团 B、结构中含有吸电子基团 C、结构中含有羧基具有酸性 D、受空间立体位阻的影响,,复习题,ω-1氧化是d A 、在取代基邻位上发生的氧化反应 B 、在侧链第二个碳原子上发生的氧化反应 C 、在长链烷烃的末端的甲基上发生的氧化反应 D 、在长链烷烃的末端的倒数第二个碳上发生的氧化反应,复习题,下列那些是常用药物的结合反应acde A、葡萄糖醛酸结合 B、蛋白质结合 C、氨基酸结合 D、谷胱甘肽结合 E、甲基化反应,复习题,通过Ⅰ相代谢暴露出来的基团有acde A、羧基 B、卤素 C、巯基 D、氨基 E、羟基,复习题,名称解释 药物代谢 官能团化反应 结合反应,药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学，即药物分子被机体吸收后，在机体作用下发生的化学结构转化,结合反应是进入机体的外来化合物在代谢过程中与某些其它内源性化合物或基团发生的生物合成反应,复习题,比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程？答：第一代在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活，主要从肾脏排出。 第二代不同于第一代，主要是脂环的氧化羟基化而失活，一半由胆汁经肠道排泄，一半由肾脏排泄。,自测题： 肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为： A）羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B）苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C）甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D）羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E）苯基>甲氨甲基>羟基>氢,自测题： 按照中国新药审批办法的规定，药物命名包括ACE： A）通用名 B）俗名 C）化学名(中文和英文) D）常用名 E）商品名,自测题： 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为___E________。 A）化学药物 B）无机药物 C）合成有机药物 D）天然药物 E）药物,,答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。 故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小,